透骨草味辛，性溫。主要有祛風濕、活血止痛的作用。對于風濕疼痛，筋骨拘攣、肢體麻木等癥，均可用本品配合獨活、羌活、附子、伸筋草、千年健、海桐皮、紅花等同用。也可單用透骨草煎湯熏洗。本藥外洗也有引藥透入經絡、活血、止痛的作用，又是本藥的特點。

對瘡瘍腫毒、陰囊濕疹等，可用本品配合生艾葉、白蘚皮、蛇床子、忍冬藤等煎湯外洗。對于較深痼的風濕疼痛，筋骨拘攣、屈伸不利者。用量一般為三至五錢；特殊情況，可用一兩。外用時，量可適當加重。因本品有活血作用，孕婦忌用。